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XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制剂,25mg英文名称:

XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制剂,25mg
  • XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制剂,25mg
英文名称:
产品应用: XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
中国俗称: XAV-939 Wnt/beta-catenin抑制剂 中国简称: XAV-939抑制剂
注册品牌: StemRD 生产厂家: 美国stemRD公司
订购货号: CAS号:284028-89-3 保存温度: 低温
规格型号: 25mg
产品种类: tankyrase1/2抑制剂,Wnt/β-catenin抑制剂
到货时间: 现货,1~3周
产品编码:
市场价格: ¥1392元
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产品描述

产品描述 XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
靶点 TNKS2 TNKS1
IC50 4 nM [1] 11 nM [1]
体外研究 XAV939 是小分子选择性抑制剂,抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录,作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解, 而稳定axin是通过阻断PAR酶:端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用,促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。[1] XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时,DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平,与用DMSO处理的对照组相比,相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞,导致端锚聚合酶1水平明显上升。[2]
分子量 312.31
化学式(C14H11F3N2OS

 

XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制剂,25mg化学属性:

 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 12 mg/mL (38 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
体内 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 

Chemical Name 2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

 

 

其他相关的 Wnt/beta-catenin抑制剂产品:

 

IWP-2
IWP-2抑制Wnt信号和分泌,IC50为27 nM,选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
LGK-974
LGK-974是有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,IC50为0.4 nM。Phase 1。
IWP-L6
IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂,EC50为0.5 nM。
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化。
KY02111
KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,IC50为74 pM。

注册品牌 StemRD,订购货号 CAS号:284028-89-3,

XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制剂,25mg

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