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Wnt-C59(C59),PORCN抑制剂,Wnt/beta-catenin抑制剂,5mg英文名称:

Wnt-C59(C59),PORCN抑制剂,Wnt/beta-catenin抑制剂,5mg
  • Wnt-C59(C59),PORCN抑制剂,Wnt/beta-catenin抑制剂,5mg
英文名称:
产品应用: Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,IC50为74 pM。
中国俗称: Wnt-C59(C59),PORCN抑制剂 中国简称: Wnt-C59(C59)抑制剂
注册品牌: StemRD 生产厂家: 美国stemRD公司
订购货号: CAS号:1243243-89-1 保存温度: 低温
规格型号: 5mg
产品种类: PORCN抑制剂,小分子抑制剂,wnt抑制剂
到货时间: 现货,1~3周
产品编码:
市场价格: ¥2022元
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产品描述

产品描述 Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,IC50为74 pM。
靶点 Porcn
IC50 74 pM [1]
体外研究 Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞,抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞,抑制Palmitate合并到WNT3A,与此一致的是,PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性,且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理, 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。[1]Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞,显著抑制增殖,与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞,抑制三倍球体形成,这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞,抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。[3]
体内研究 Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠,至少16小时后,浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,通过降低β-catenin靶向基因的表达,降低Wnt通路活性,且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠,处理4周,降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。[4]
分子量(379.45),化学式(C25H21N3O

 

Wnt-C59(C59),PORCN抑制剂,Wnt/beta-catenin抑制剂

 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 76 mg/mL (200 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
体内 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 

Chemical Name 2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

 

 

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IWP-2
IWP-2抑制Wnt信号和分泌,IC50为27 nM,选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
LGK-974
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KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。

注册品牌 StemRD,订购货号 CAS号:1243243-89-1,

Wnt-C59(C59),PORCN抑制剂,Wnt/beta-catenin抑制剂,5mg

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