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LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂英文名称:

LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂
  • LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂
英文名称:
产品应用: 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂
中国俗称: LY2109761抑制剂 中国简称: LY2109761
注册品牌: StemRD 生产厂家: 美国StemRD厂家
订购货号: 700874-71-1 保存温度: 低温保存
规格型号: 10mM/1mL/5mg/10mg/50mg/200mg
产品种类: TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂
到货时间: 现货,期货1~3周
产品编码: YS-SO-001301
市场价格: ¥0元
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产品描述

产品英文名称:LY2109761
产品中文名称:选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂
 

 

LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂生物活性:

产品描述 LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
靶点 TβRI TβRII
IC50 38 nM (Ki) 300 nM (Ki)
体外研究 LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞,通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖,而与辐射联合处理可显著增强。
体内研究 LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理,或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型,显著降低肿瘤体积,分别降低~70%和~90%, 延长寿命,半数生存期分别为45.0 天和77.5天,且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型,显著抑制肿瘤生长,分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度,且作用于U87MG移植瘤小鼠模型,显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。

 

LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂化学数据:
 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 2 mg/mL (4 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
体内 0.5% CMC/0.25% Tween 80, 16 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 

Chemical Name 7-(2-morpholinoethoxy)-4-(2-(pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline

 

LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂急救措施:

吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子,电话联络医生。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并与大量的水冲洗;保证足够的冲洗,用手指分开眼睑;呼叫医生 。
吞咽后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;电话联络医师。

 

LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂处理和存储:

安全处理的资料 避免吸入和接触皮肤,眼睛和衣物;材料可能具有刺激性。
储存 储存于-20°C低温环境。

注册品牌 StemRD,订购货号 700874-71-1,

LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂

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