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LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib),956697-53-3,25mg英文名称:

LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib),956697-53-3,25mg
英文名称:
产品应用: LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
中国俗称: Smoothened(Smo)拮抗剂,LDE225 中国简称: LDE225抑制剂
注册品牌: StemRD 生产厂家: 美国StemRD公司
订购货号: CAS:956697-53-3 保存温度: 低温保存
规格型号: 10mM/1mL/5mg/10mg/25mg/50mg
产品种类: Smoothened(Smo)拮抗剂
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产品描述

产品描述 LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
靶点 Smo (mouse) Smo (human)
IC50 1.3 nM [1] 2.5 nM [1]
体外研究 LDE 225可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。[1]
体内研究 LDE225与小鼠,大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%),同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合,结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中,LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率,其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性,pKa只有4.20,同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天,一天一次时,LDE225明显抑制肿瘤生长,与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天,一天一次和 20 mg/kg/天,一天一次时,LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中,经过四天的给药处理,LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制[1]。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达[2]
特征 LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂

 

 

LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib),956697-53-3,化学基础属性

 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 97 mg/mL (199 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 97 mg/mL (199 mM)
体内 0.5% CMC, 15 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 

Chemical Name [1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-, rel-

 

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PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
特征: PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
SANT-1
SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。
特征: SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
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注册品牌 StemRD,订购货号 CAS:956697-53-3,

LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib),956697-53-3,25mg

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