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PI3K抑制剂,Wortmannin/19545-26-7,PI3K/Akt信号通路抑制剂英文名称:

PI3K抑制剂,Wortmannin/19545-26-7,PI3K/Akt信号通路抑制剂
  • PI3K抑制剂,Wortmannin/19545-26-7,PI3K/Akt信号通路抑制剂
英文名称:
产品应用: Wortmannin是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM和150 nM。Phase 4。
中国俗称: PI3K抑制剂,Wortmannin 中国简称: Wortmannin抑制剂
注册品牌: StemRD 生产厂家: 美国StemRD
订购货号: CAS:19545-26-7 保存温度: 低温保存
规格型号: 10mM/1mL/5mg/10mg/20mg
产品种类: PI3K抑制剂
到货时间: 现货,期货1~3周
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产品描述

产品描述 Wortmannin是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATMIC50分别为16 nM和150 nM。Phase 4。
靶点 PI3K DNA-PK ATM MLCK ATR
IC50 3 nM [3] 16 nM [12] 150 nM [12] 170 nM [1] 1.8 μM [12]
体外研究 钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制,但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用,导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶,cGMP依赖的蛋白激酶,钙调蛋白依赖激酶II,和蛋白激酶C均无抑制作用。[1] Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3(磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化)形成,IC 50为5 nM 。在人中性粒细胞中,Wortmannin剂量为100 nM时可发挥完全抑制作用,增加PtdInsP2水平,且对PtdInsP和 PtdIns没有影响;Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。[2]在RBL-2H3细胞中,Wortmannin通过结合110-kDa蛋白,不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性(IC 50为3 nM)对,对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放,对酪氨酸激酶Lyn无影响。[3]在大鼠脂肪细胞中,剂量为0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收,二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。[4] 在人脐静脉内皮细胞中,在IGF-1的存在下,Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产,IC50为500nM。[5]在中国仓鼠卵巢细胞中, Wortmannin以50 μM剂量可抑制DNA双链断裂(DSB)修复,但对DSB水平无影响或单链断裂(SSB)酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射(红外)诱导的细胞毒作用,但本身无毒性。[6] Wortmannin抑制水球样激酶(PLK 1)活性,IC 50为24nM,造成细胞G 2 / M阻滞。[7] 在人巨噬细胞中,Wortmannin增加 Toll样受体(TLR)介导的白细胞介素- 6的积累,EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬细胞中,Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶(iNOS)的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。[8] Wortmannin也抑制水球样激酶(PlK)1和PlK 3,在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。[9]在SW 1990细胞中,Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。[10]
体内研究 Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移,无重量损失。[10] Wortmannin抑制在小鼠正常组织(肺,心脏和脑组织匀浆)及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶(PKB)/磷酸化Akt,在剂量为0.7 mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时,可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长,两种药物单独使用都无以上效果。[11]
特征

 

PI3K抑制剂,Wortmannin/19545-26-7,PI3K/Akt信号通路抑制剂化学属性:

 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 86 mg/mL (200 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
体内 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 8 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 

Chemical Name 3H-Furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione, 11-(acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11b-octahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-, (1S,6bR,9aS,11R,11bR)-

 

 

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CZC24832
CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
VS-5584 (SB2343)
VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。
HS-173
HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂,其IC50为0.8 nM。
LY294002
LY294002是第一个人工合成的PI3Kα/δ/β的抑制剂,IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM,在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够抑制自噬体的形成。
特征: LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂,可作用于酶的ATP结合位点,且抑制自体吞噬的螯合作用。
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。Phase 1/2。
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为2.5 nM;作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍,作用于p110δ比作用于C2β, hVPS34, DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍。Phase 3。
特征: Calistoga 暗示 CAL-101治疗血液恶性肿瘤可能有更广泛的应用价值。
GDC-0941
GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM,比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。Phase 2。
特征: BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。
3-Methyladenine
3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34和PI3Kγ,IC50分别为25 μM和60 μM;永久抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也抑制自噬体的形成。
PI-103
PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂,对p110α的抑制效果最好,IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱),也抑制mTORC1/2和DNA-PK ,IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。
特征: PI-103是第一个有效合成的mTOR抑制剂。

注册品牌 StemRD,订购货号 CAS:19545-26-7,

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