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Cyclopamine Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂英文名称:

Cyclopamine Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂
  • Cyclopamine Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂
英文名称:
产品应用: 特异性的Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。
中国俗称: Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂 中国简称: Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂
注册品牌: StemRD 生产厂家: StemRD
订购货号: 4449-51-8 保存温度: 低温
规格型号: 5mg/10mg/25mg/50mg
产品种类: 信号通路抑制剂
到货时间: 1~5天
产品编码: YS-SO-0001321
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产品描述

产品英文名称:Cyclopamine
产品中文名称:Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂

 

Cyclopamine Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂生物活性:

产品描述 Cyclopamine是一种特异性的Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo)IC50为46 nM。
靶点 Smoothened
IC50 46 nM
体外研究 Cyclopamine 抑制Hedgehog信号通路, IC50 为46 nM, 且在[3H]Hh-Ag结合实验中,作用于CHO-K1细胞,抑制人类Smo受体活性,IC50为 280 nM。Cyclopamine作用于表达Patched (PTCH) mRNA的肠源性肿瘤细胞,显著抑制 Hedgehog通路活性,这种作用存在剂量依赖性,且浓度为3 μM时,抑制肿瘤细胞生长,抑制达75-95%, 但是作用于不表达PTCH mRNA的结肠癌细胞没有效果,说明Cyclopamine 特定作用于Hedgehog 通路,且没有毒性。通过与Smo直接作用而抑制Hedgehog信号,Cyclopamine (10 μM) 抑制SMOhigh Cyclopamine-反应细胞系L3.6sl和 Panc 05.04增殖,抑制达 75-80%,且使凋亡率提高2.5到 3.5倍,但是不影响BxPC3-SMOlow 细胞系。Cyclopamine 处理E3LZ10.7细胞系,显著降低Snail mRNA,且提供E-钙粘着蛋白转录。Cyclopamine处理Hedgehog依赖型 L3.6pl 细胞,显著抑制浸润型细胞, 使转移细胞降低500多倍,但是对Hedgehog非依赖性细胞系Panc-1没有影响。
体内研究

Cyclopamine 每天按50 mg/kg剂量处理小鼠,持续22天,消除HUCCT1移植瘤,且没有明显副作用。Cyclopamine 按1.2 mg剂量处理Panc 05.04和 L3.6sl驱动的肿瘤7天,前者诱导明显的肿瘤细胞凋亡,后者降低肿瘤质量,降低达50-60%,但是作用于BxPC3-SMOlow肿瘤没有效果。Cyclopamine单独处理E3LZ10.7 和L3.6pl移植瘤,显著抑制肿瘤转移,且和 Gemcitabine联用处理,完全废除转移。

 

 

Cyclopamine Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂化学属性:

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO <1 mg/mL (<1 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 10 mg/mL (24 mM)
体内 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 

Chemical Name

Spiro[9H-benzo[a]fluorene-9,2'(3'H)-furo[3,2-b]pyridin]-3-ol, 1,2,3,3'a,4,4',5',6,6',6a,6b,7,7',7'a,8,11,11a,11b-octadecahydro-3',6',10,11b-tetramethyl-, (2'R,3S,3'R,3'aS,6'S,6aS,6bS,7'aR,11aS,11bR)-

 

 

其他相关抑制剂订购信息:
Vismodegib (GDC-0449)
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特征: PLX4032是新型有效的B-RAFV600E 肿瘤蛋白抑制剂。
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特征: MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
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特征: Olaparib是第一批PARP抑制剂之一。

注册品牌 StemRD,订购货号 4449-51-8,

Cyclopamine Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂

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