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PF-5274857 选择性Smoothened(Smo)拮抗剂英文名称:

PF-5274857 选择性Smoothened(Smo)拮抗剂
  • PF-5274857 选择性Smoothened(Smo)拮抗剂
英文名称:
产品应用: 有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM 和4.6 nM, 可以穿透血脑屏障。
中国俗称: Smoothened(Smo)拮抗剂 中国简称: Smoothened(Smo)拮抗剂
注册品牌: StemRD 生产厂家: StemRD
订购货号: 1373615-35-0 保存温度: 低温
规格型号: 5mg/10mg/50mg/100mg
产品种类: 信号通路抑制剂
到货时间: 1~5天
产品编码: YS-SO-0001322
市场价格: ¥0元
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产品描述

产品英文名称:PF-5274857
产品中文名称:选择性Smoothened(Smo)拮抗剂

 

PF-5274857 选择性Smoothened(Smo)拮抗剂生物活性:

产品描述 PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
靶点 Smoothened Smoothened
IC50 4.6 nM (Ki) 5.8 nM
体外研究 PF-5274857的Ki为4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性,通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo,IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制,在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM
体内研究 PF- 5274857具有明显的肿瘤生长抑制作用,这用抑制具有剂量依赖特性并能在高剂量(≥10 mg/kg)治疗6天后诱导肿瘤退化。在肿瘤组织中PF-5274857不同程度地下调Gli1, Gli2, Ptch1和 Ptch2基因的表达水平,用药后6到12小时达到最好效果,然而PF-5274857 对Smo表达水平没有影响。在皮肤组织中,PF-5274857在相似的时间进程中下调Gli1和Gli2表达。在Ptch+/−p53+/−髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中得到的PF-5274857对肿瘤Gli1 mRNA生产率抑制的IC50为 8.9 nM ,相当于血浆中药物在这一浓度下处理6天后肿瘤生长抑制达到119%。在Ptch+/−p53−/− 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中IC50值预计为 3.5 nM, 与Ptch+/−p53+/−模型结果一致。
特征

PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。

 

 

PF-5274857 选择性Smoothened(Smo)拮抗剂化学属性:
 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 93 mg/mL (212 mM)
93 mg/mL (212 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
体内 Saline, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 

Chemical Name 1-(4-(5-chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)propan-1-one

 

 

其他抑制剂订购信息:
S1082 Vismodegib (GDC-0449)
Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的,新型的,特异性的hedgehog抑制剂,IC50为3 nM。GDC-0449也抑制P-gp作用,IC50为3.0μM。
S1067 SB431542
SB431542是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。
S1146 Cyclopamine
Cyclopamine是一种特异性的Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo)IC50为46 nM。
S2618 LDN-193189
LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
S2230 LY2157299
LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。Phase 2/3。
S2704 LY2109761
LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
S1476 SB525334
SB525334是一种有效的,选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,可抑制ALK2, 3,和6活性。
S2186 SB505124
SB505124是一种选择性TGFβR-IALK4ALK5抑制剂,IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1, 2, 3和6。

注册品牌 StemRD,订购货号 1373615-35-0,

PF-5274857 选择性Smoothened(Smo)拮抗剂

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