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RO4929097 γ secretase抑制剂英文名称:

RO4929097 γ secretase抑制剂
  • RO4929097 γ secretase抑制剂
英文名称:
产品应用: γ secretase抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
中国俗称: γ secretase抑制剂 中国简称: γ secretase抑制剂
注册品牌: StemRD 生产厂家: StemRD
订购货号: 847925-91-1 保存温度: 低温
规格型号: 5mg/10mg/50mg/200mg
产品种类: 信号通路抑制剂
到货时间: 1~5天
产品编码: YS-SO-0001325
市场价格: ¥0元
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产品描述

产品英文名称:RO4929097
产品中文名称:γ secretase抑制剂

 

 

RO4929097 γ secretase抑制剂生物活性:

产品描述 RO4929097是一种γ secretase抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
靶点 γ secretase γ secretase(ICN) γ secretase(Aβ40)
IC50 4 nM 5 nM 14 nM
体外研究 RO4929097 处理HEK293细胞,降低分泌到培养基的Aβ肽数,这种作用存在剂量依赖性,EC50为14 nM。在Notch细胞受体实验中,RO4929097 强抑制Notch程序,这种作用存在剂量依赖性,EC50 为5 nM。低纳摩尔水平RO4929097作用于无细胞和细胞实验时的,选择性比其他75 种不同类型蛋白(包括受体,离子通道,和酶)高100多倍。RO4929097处理人NSCLC A549 细胞 5天后,降低ICN产量,在组织培养中产生更少转化的肿瘤细胞表现型。RO4929097作用于非小细胞肺癌细胞,抑制Notch 程序,且降低Notch转录靶点基因Hes1的表达。使用RO4929097处理SUM149细胞,使直接的 Notch 靶点基因 Hes1, Hey1, 和Heyl的表达降低2-3倍,作用于SUM190细胞,表达降低3.5-8倍。RO4929097稍微抑制 SUM149 细胞生长,这种作用存在剂量依赖性。RO4929097浓度为1 μM时, 分别作用于SUM149 和SUM190细胞,与对照组相比,抑制生长率分别为20 %和10 %。RO4929097降低 T细胞诱导的炎症性细胞因子的产量。而且, 用RO4929097处理, 使TH2和TH1因子之间发生转变。此外, RO4929097可提高 T细胞激活诱导的IL-6 产量。一旦RO4929097处理选定的黑色素瘤细胞系,则下调NOTCH下游效应器HES1。一旦RO4929097处理原发性黑色素瘤细胞系,就检测到melanospheres量降低。
体内研究 RO4929097处理A549移植瘤模型,降低与血管新生相关基因的表达。相反,抗RO4929097的 H460a移植瘤在这些基因上的变化几乎没有,强调了RO4929097体外抗血管新生的机制。RO4929097 按3到60 mg/kg剂量口服注射给药携带 A549 NSCLC 移植瘤的裸鼠,每天一次或两次,持续21天,与对照组相比,显著抑制肿瘤生长。肿瘤生长抑制率达 66% 到91%。RO4929097 按60 mg/kg 剂量处理A549肿瘤,按7+/14-日程每天两次,最初引起肿瘤衰退。 在21天处理日程的最后,与对照组相比,肿瘤生长抑制仍达91%。处理34天后,延迟肿瘤生长抑制效果。实验第67天,使用相同剂量RO4929097再处理7天。处理后,仍具有抗癌效果。 RO4929097作用于过量表达IL6和IL8的肿瘤,不再影响血管新生,或肿瘤相关成纤维细胞的浸润。

 

 

RO4929097 γ secretase抑制剂化学属性:
 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 94 mg/mL (200 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 16 mg/mL (34 mM)
体内 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol 15 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 

Chemical Name Propanediamide, N1-[(7S)-6,7-dihydro-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]-2,2-dimethyl-N3-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-

 

 

其他抑制剂订购信息:
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。
特征: PLX4032是新型有效的B-RAFV600E 肿瘤蛋白抑制剂
MK-0752
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。
特征: MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor.
Crizotinib (PF-02341066)
Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,Ki为4 nM。
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐,是一种GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM,可用于区分GSK-3和其最接近的同源物的Cdc2和ERK2。
Trametinib (GSK1120212)
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。 Phase 3。
特征: 药效大于PD0325901或AZD6244
 LY411575
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。

注册品牌 StemRD,订购货号 847925-91-1,

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