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YO-01027 二肽γ-secretase抑制剂英文名称:

YO-01027 二肽γ-secretase抑制剂
  • YO-01027 二肽γ-secretase抑制剂
英文名称:
产品应用: 二肽γ-secretase抑制剂,抑制APPL和Notch分裂, IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
中国俗称: 二肽γ-secretase抑制剂 中国简称: 二肽γ-secretase抑制剂
注册品牌: StemRD 生产厂家: StemRD
订购货号: 209984-56-5 保存温度: 低温
规格型号: 2mg/5mg/25mg/100mg
产品种类: 信号通路抑制剂
到货时间: 1~5天
产品编码: YS-SO-0001326
市场价格: ¥0元
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产品描述

产品英文名称:YO-01027
产品中文名称:二肽γ-secretase抑制剂
 

 

YO-01027 二肽γ-secretase抑制剂生物活性:

产品描述 YO-01027是一种二肽γ-secretase抑制剂,抑制APPLNotch分裂, IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
靶点 γ secretase(APPL) γ secretase(Notch)
IC50 2.6 nM 2.9 nM
体外研究 YO-01027 interacts directly with theγ-secretase complex and targets the N-terminal Presenilin fragment. Increasing concentrations of YO-01027 administered to APPL- or Notch-expressing cells leads to the progressive accumulation of APPL CTF fragments and a decrease in NICD production in a strictly dose-dependent manner. 10 μM of YO-01027 reduces breast cancer stem cells (BCSC) number and activity. A recent research indicates YO-01027 impairs mucin protein MUC16 biosynthesis in a concentration-dependent manner in undifferentiated cells at both preconfluent and confluent stages through Notch inhibition, but not in postmitotic stratified cells.
体内研究 YO-01027, which is delivered 1 mg/mL by i.p. injection on the day of cell injection and every subsequent 3 days, YO-01027 significantly, decreases MCF7 but not MDA-MB-231 tumors and increases latency compared with control mice (18-28 days). YO-01027-treated MCF7 tumors that did form had significantly reduced tumor volumes. Treatment of YO-01027 into C57BL/6 mice inhibits epithelial cell proliferation and induces goblet cell differentiation in intestinal adenomas in a dose-dependent manner.

 

 

YO-01027 二肽γ-secretase抑制剂化学属性: 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 93 mg/mL (200 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
体内 0.5% hyroxyethylcellulose., 6 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 

Chemical Name 7-(S)-[N'(3,5-difluorophenylacetyl)-L-alaninyl]amino-5-methyl-5,7-dihydro-6H-dibenz[b,d]azepin-6-one

 

 

其他相关抑制剂订购信息:
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特征: Semagacestat是有记载的最好的γ-分泌酶抑制剂,已经进入临床试验。
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注册品牌 StemRD,订购货号 209984-56-5,

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